Amg 517
Amg 517(Amg 517)
CAS: 659730-32-2
化学式: C20H13F3N4O2S
| 中文名 | Amg 517 |
| 英文名 | Amg 517 |
| 别名 | N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺 |
| 英文别名 | AMG517 CS-691 Amg 517 AMG-517 N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]- N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517 |
| CAS | 659730-32-2 |
| 化学式 | C20H13F3N4O2S |
| 分子量 | 430.4 |
| 密度 | 1.458 |
| 熔点 | 227℃ |
| 酸度系数 | 10.19±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的 |
| 体内研究 | AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。 |
Amg 517 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.323 ml | 11.617 ml | 23.234 ml |
| 5 mM | 0.465 ml | 2.323 ml | 4.647 ml |
| 10 mM | 0.232 ml | 1.162 ml | 2.323 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.465 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Amg 517 - 简介
Amg 517是一种化合物，化学名为4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(4-morpholin-4-yl-phenyl)-benzamide。它是一种选择性的TRPV1（转瞬受体电位离子通道亚型1）拮抗剂。
Amg 517通常用于研究TRPV1通道在疼痛传导和炎症等方面的作用。TRPV1通道在神经系统中起重要的作用，参与疼痛的传导和感知。Amg 517可以通过抑制TRPV1通道的活性来减轻痛觉反应和炎症。
Amg 517的制法主要是合成化学方法。具体的制备过程可能涉及多个步骤，包括有机合成和结构调整等。
Amg 517的安全信息：它是一种实验用化合物，目前没有公开的详细安全数据。必须根据实验需要和相关法规进行适当的个人防护措施。
Amg 517通常用于研究TRPV1通道在疼痛传导和炎症等方面的作用。TRPV1通道在神经系统中起重要的作用，参与疼痛的传导和感知。Amg 517可以通过抑制TRPV1通道的活性来减轻痛觉反应和炎症。
Amg 517的制法主要是合成化学方法。具体的制备过程可能涉及多个步骤，包括有机合成和结构调整等。
Amg 517的安全信息：它是一种实验用化合物，目前没有公开的详细安全数据。必须根据实验需要和相关法规进行适当的个人防护措施。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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